lidokainy i bupiwakainy
3.5. Zastosowanie kliniczne
Lidokaina może być stosowana do wszystkich rodzajów znieczuleń miejscowych: powierzchniowych, infiltracyjnych, blokady nerwów obwodowych a także splotów i zwojów nerwowych, zewnątrzoponowych, podpajęczynówkowych oraz odcinkowych dożylnych. Stosowana jest do przerywania zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu serca szczególnie w początkowej fazie zawału mięśnia sercowego oraz podczas zabiegów kardiochirurgicznych. Podana dożylnie znajduje zastosowanie do zapobiegania zmianom hemodynamicznym towarzyszącym intubacji, czyli wzrostowi ciśnienia tętniczego i śródczaszkowego.3,61,91
Bupiwakaina jest lekiem stosowanym do znieczuleń miejscowych. Wykorzystywana jest przede wszystkim do znieczulenia podpajęczynówkowego i zewnątrzoponowego, ale także może być używana do znieczulenia nasiękowego, splotów i zwojów nerwowych. Szczególnie polecana jest do znieczulenia w ginekologii i położnictwie ze względu na zapewnienie silnej blokady czuciowej przy znacznie słabszym hamowaniu motoryki. Bupiwakaina jest także często stosowana w celu zapewnienia analgezji pooperacyjnej po zabiegach ortopedycznych i operacjach w obrębie jamy brzusznej. Z powodu działania kardiotoksycznego nie nadaje się natomiast do dożylnego znieczulenia regionalnego.3,61,92,118
Bupiwakaina działa czterokrotnie silniej niż lidokaina, ale jest też czterokrotnie bardziej toksyczna.61
50 Tabela 8 Kliniczne zastosowanie lidokainy i bupiwakainy 61
Kliniczne zastosowanie leków znieczulających miejscowo – lidokainy i bupiwakainy
Lek Zastosowanie Stężenie
(%) Objętość (ml) Czas wystąpienia działania (min) Czas działania (min) Maksymalna dawka jednorazowa (mg)
Lidokaina Infiltracja 0,5 – 1 200 mg bez
adrenaliny 500 mg z adrenaliną Blokada dużych nerwów 1 – 1,5 30-50 10-20 120-240 Znieczulenie zewnątrzoponowe 1 – 2 15-30 5-15 30-90 Znieczulenie podpajęczynówkowe 5 hiperbar 1-2 30-90 Bupiwakaina Infiltracja 0,25 – 0,5 120-240 bez adrenaliny 180-420 z adrenaliną 150 mg z adrenaliną i bez adrenaliny Blokada dużych nerwów 0,25 – 0,5 30 – 50 360 – 720 15 – 30 Znieczulenie zewnątrzoponowe 0,25 – 0,75 15-30 180 – 300 10 – 20 Znieczulenie podpajęczynówkowe 0,5 2-4 75 – 150
3.6. Działania niepożądane
3.6.1. Lidokaina – działania niepożądane
Występowanie działań niepożądanych lidokainy jest związane najczęściej z przekroczeniem zalecanych stężeń terapeutycznych. Może to być wynikiem przedawkowania, ale także upośledzenia czynności wątroby, niewydolnością krążenia czy podaniem leku do światła naczynia krwionośnego.91,104
Działania niepożądane lidokainy mogą pojawić się ze strony różnych układów, przy czym najczęściej dotyczą one układu krążenia i ośrodkowego układu nerwowego.
51 Wśród działań niepożądanych dotyczących układu krążenia obserwuje się najwięcej przypadków hipotensji, bradykardii, arytmii oraz zaburzeń przewodnictwa w mięśniu sercowym. W przypadku dużego ogólnoustrojowego stężenia leku mogą pojawić się objawy zatrucia ze strony układu sercowo-naczyniowego, najczęściej po przekroczeniu stężenia 8µg/ml. Do objawów tych należą znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, częstoskurcz komorowy oraz zatrzymanie akcji serca.91,103
Drugim układem, ze strony którego działania niepożądane lidokainy pojawiają się najczęściej jest układ nerwowy. Często pojawiające się zaburzenia to parestezje i zawroty głowy, objawy toksycznego działania leku na ośrodkowy układ nerwowy. Rzadko obserwuje się uszkodzenie nerwów obwodowych, neuropatie i zapalenie pajęczynówki. Za próg toksyczności lidokainy dla ośrodkowego układu nerwowego przyjmuje się stężenie powyżej 5 µg/ml, po przekroczeniu którego objawy zatrucia narastają stopniowo. Początkowo obserwuje się drętwienie ust, języka, pojawiają się szumy w uszach, podwójne widzenie, drżenia mięśniowe, euforia, niepokój, nudności i wymioty. Przekroczenie stężenia 8 µg/ml może spowodować konwulsje, utratę przytomności i śpiączkę, a powyżej 20 µg/ml może wystąpić depresja ośrodka oddechowego i zatrzymanie oddychania.92,103,123,124
Podobnie jak większość leków, lidokaina może spowodować wystąpienie niecharakterystycznych reakcji alergicznych jak świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, a w najcięższych przypadkach wstrząs anafilaktyczny, jednak działania takie pojawiają się rzadko.92,103
Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego może wystąpić wysokie znieczulenie rdzeniowe, utrata kontroli zwieraczy oraz stałe ubytki czuciowe i ruchowe.92
3.6.2. Bupiwakaina – działania niepożądane
Główne działania niepożądane bupiwakainy występują ze strony układu krążenia i układu nerwowego. Toksyczność bupiwakainy jest cztery razy większa niż lidokainy.3 Szczególnie silnie zaznacza się efekt kardiotoksyczny bupiwakainy. Często po jej zastosowaniu pojawiają się spadki ciśnienia i bradykardia, a w ciężkich przypadkach może dojąć nawet do zaburzeń i zatrzymania akcji serca. Bupiwakaina
52 wiąże się silnie z kanałami sodowymi w mięśniu sercowym, powodując długie ich zablokowanie, co może prowadzić do zwolnienia przewodnictwa w układzie bodźco – przewodzącym serca. W wyższych stężeniach lek blokuje także kanały potasowe i wapniowe, prowadząc do dalszego zwalniania częstości rytmu serca i w końcu do rozkojarzenia elektromechanicznego. Wysokie stężenia leku blokują także receptory β-adrenergiczne i hamują metabolizm na poziomie mitochondrialnym komórek mięśnia sercowego. Mechanizmy te sprawiają, że po zatruciu bupiwakainą resuscytacja jest często nieskuteczna.104,125
Anestetyki lokalne charakteryzują się również działaniem neurotoksycznym, jednak badania sugerują mniejszą toksyczność bupiwakainy niż lidokainy w tym zakresie.126 Działania niepożądane bupiwakainy dotyczące układu nerwowego to najczęściej parestezje i zawroty głowy, rzadziej pojawiają się objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego, a bardzo rzadko neuropatie, uszkodzenia nerwów obwodowych i zapalenie pajęczynówki. Objawy zatrucia ze strony układu nerwowego narastają stopniowo. Na początku pojawia się drętwienie języka, ust i ich okolicy, szumy w uszach, zaburzenia widzenia i zawroty głowy, następnie skurcze mięśni, które mogą poprzedzać wystąpienie uogólnionych drgawek i utratę przytomności. Zwiększona aktywność mięśniowa wraz z zaburzeniami oddychania podczas drgawek mogą prowadzić do hipoksji i hiperkapnii, które nasilają działanie toksyczne środków miejscowo znieczulających. W ciężkich przypadkach może dojść do niewydolności oddechowej i zatrzymania oddechu.104
Po zastosowaniu bupiwakainy rzadko obserwowane są reakcje alergiczne, ale w literaturze opisywane są przypadki pokrzywki, obrzęku naczynioruchowego, a także wstrząsu anafilaktycznego.92,104
Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego i podpajęczynówkowego może pojawić się wysokie znieczulenie rdzeniowe z hipotensją. Częstym działaniem niepożądanym są bóle głowy i pleców.92