Charakterystyka i zastosowanie spilantolu w kosmetologii

(1)

STRESZCZENIE

Acmella oleracea jest interesującą rośliną o dużej zawarto- ści spilantolu, który ze względu na swoją specyficzną ak- tywność uznawany jest za cenną substancję bioaktywną.

Spilantol wykazuje szerokie spektrum aktywności biologicznej, w tym działanie przeciwbólowe, przeciwzapalne, przeciwgrzybicze, przeciwutleniające, antynowotworowe i bakteriostatyczne. Ponadto hamuje skurcze mięśni pod- skórnych twarzy, dzięki czemu nazwano go naturalnym ziołowym botoksem. Zainteresowanie spilantolem ze strony przemysłu kosmetycznego powoduje, że wciąż poszukuje się efektywnych metod jego izolowania z materiału ro- ślinnego.

Celem pracy było przedstawienie możliwości zastosowa- nia spilantolu w kosmetologii i dermatologii estetycznej.

Zaprezentowano badania aplikacyjne potwierdzające możliwość jego wykorzystania jako naturalnego składnika kosmetyków przeciwzmarszczkowych.

Słowa kluczowe: Acmella oleracea, spilantol, aktywność biologiczna, naturalny surowiec kosmetyczny

ABSTRACT

Acmella oleracea is an interesting plant with a high spilanthol content, which due to its specific activity is considered as a valuable bioactive substance. Spilanthol displays a broad spectrum of biological activity, including analgesic, anti-in- flammatory, antifungal, antioxidant, anti-cancer and bacteriostatic effects. In addition, it inhibits contractions of the facial muscles, and thanks to it was called a natural herbal botox. The interest in spilanthol by the cosmetics industry, leads that effective methods of its isolation from plant material are still being sought.

The aim of the study was to present the possibility of using spilanthol in cosmetology and aesthetic dermatology.

In this work, application studies presented, confirm the possibility of its use as a natural component of anti- -wrinkle cosmetics.

Keywords: Acmella oleracea, spilanthol, biological activity, natural cosmetic raw material

Mirosława Grymel 0000-0003-4649-1194 Katedra Chemii Organicznej, Bioorganicznej i Biotechnologii, Politechnika Śląska, ul. B. Krzywoustego 4, 44-100 Gliwice +48 606 390 628 +48 32 237 18 73, miroslawa.grymel@polsl.pl Sposób cytowania / Cite Grymel M. Charakterystyka i zastosowanie spilantolu w kosmetologii.

Aesth Cosmetol Med. 2021;10(3):101-108. https://doi.org./10.52336/acm.2021.10.3.01

Charakterystyka i zastosowanie spilantolu w kosmetologii

Characteristic and use of spilanthol in cosmetology

WPROWADZENIE

Substancje aktywne pochodzenia roślinnego zwracają szczególną uwagę naukowców, zarówno jako potencjalne środki terapeutyczne (np. kwas betulinowy, betulina izo- lowana z kory brzozy), jak i skuteczne surowce kosmetycz- ne (m.in. aloes, lawenda, nagietek lekarski, pokrzywa). Ro- śliny stanowią bogate i wciąż odkrywane źródło substancji biologicznie aktywnych. Niezwykle interesującą rośliną, posiadającą szerokie spektrum aktywności biologicznej jest Acmella oleracea (L.) R.K. Jansen (syn. Spilanthes acmel-

la, Spilanthes oleracea) należąca do gatunku roślin astro- watych (Asteraceae), wśród których wyróżnia się m. in. Spi- lanthes alba, Spilanthes calva, Spilanthes americana, Spilan- thes ocymifolia. Roślina znana jest pod różnymi nazwami, w tym Jambu, Paracress czy Znieczuliczka. Uprawiana w tro- pikalnym klimacie Ameryki, Afryki oraz Azji Południowo- -Wschodniej, osiąga od 20 do 50 cm wysokości. Jej cechą charakterystyczną są stożkowate kwiatostany, posiadają- ce złote pąki z czerwonym środkiem zamiast płatków. Li- Artykuł oryginalny / Original article

(2)

ście opisywane są jako szeroko jajowate, zwężone u nasa- dy, a przy wierzchołku ostre lub rozwarte. Czas kwitnienia oraz owocowania w klimacie tropikalnym przypada na ma- rzec/kwiecień, natomiast w klimacie umiarkowanym jest to okres od lipca do końca września. Roślina jest bezwonna, a skonsumowanie jej liści lub kwiatów wywołuje specyficz- ne odczucia w postaci łagodnego mrowienia oraz drętwie- nia języka [1, 2]. Od niedawna znane są uprawy tej rośliny również w Polsce.

Gatunek ten od wielu lat znajduje zastosowanie w trady- cyjnej kuchni i medycynie różnych cywilizacji. Po raz pierw- szy tę tropikalną roślinę zastosowano w medycynie Indii jako środek uśmierzający ból zęba i dziąseł, stąd popular- na nazwa „roślina od bólu zęba” (toothache plant). W Etiopii napar z kwiatów wykorzystywano do leczenia ran spowodo- wanych ukąszeniami węża. Przez wiele lat zbierano ją w celach leczniczych (m.in. schorzenia gardła, reumatoidalne zapalenie stawów, choroby pasożytnicze, problemy skórne) oraz w celach owadobójczych lub kulinarnych [3-5].

W 1975 roku dr Francoise Barbira Freedman z Uniwer- sytetu Cambridge, obserwując obyczaje Indian z plemienia Keshwa Lamas, odkryła że naziemne części tej rośliny po- siadają interesujące właściwości polegające na uśmierza- niu bólu w przypadku problemów stomatologicznych, za- równo u dorosłych jak i u ząbkujących dzieci [8]. Żucie świe- żo zerwanych kwiatów lub liści pobudza nerw trójdzielny ślinianki przyusznej, powodując ślinotok. Odczuwalne

jest również drętwienie języka, które przechodzi w efekt znieczulający. Nieco później, cenne właściwości ekstrak- tu z A. oleracea wielokrotnie poparto obszernymi badania- mi naukowymi prowadzonymi na różnorodnych modelach ( tabela 1).

Tabela 1 Zestawienie aktywności biologicznej Acmella oleracea Działanie Badana część rośliny

Modele badawcze Liście Kwiat Łodyga

Moczopędne + szczury

+ szczury albinosy

Owadobójcze + + Chilo partellus

Uspokajające + + + szczury

Przeciwzapalne + + + szczury, myszy

Przeciwbakteryjne +

Fusarium oxysporium, F. moniliformis, Aspergillus Niger, A. paraciticus

Antymalaryczne + jaja i poczwarki

nosiciela

Przeciwgorączkowe + szczury

Przeciwdrgawkowe + + + szczury

Przeciwbólowe + + + myszy albinosy

Źródło: [3, 5-7]

NH O

(2E,6Z,8E)-N-(2-metylopropylo)-2,6,8-dekatrienamid (1) SPILANTOL

NH O

(2E,6Z,8E)-N-(2-metylobutylo)-2,6,8-dekatrienamid (2)

(2E,4E,8Z,10Z)-N-(2- metylopropylo)- 2,4,8,10-dodekatetraenamid (3)

(2E)-N-(2-metylopropylo)-2-undekano-8,10-diynamid (4)

(2E)-N-(2-metylobutylo) -2-undekano-8,10-diynamid (5)

(2E,4Z)-N-(2- metylopropylo)-2,4-undekadieno-8,10-diynamid (6)

(2Z)-N-(2-metylopropylo)-2-noneno-6,8-diynamid (7)

(2E,7Z)-N-(2-metylopropylo)-2,7-tridekadieno-10,12-diynamid (8) Rys. 1 N-alkiloamidy (NAA) występujące w Acmella oleracea

Źródło: [3 ,4]

(3)

SUBSTANCJE AKTYWNE Z ACMELLA OLERACEA

Wielokierunkowa aktywność biologiczna Acmella oleracea wynika z obecności różnorodnych substancji bioaktywnych, wśród których najszersze spektrum cennych właści- wości wykazuje (2E,6Z,8E)-N-(2-metylopropylo)-2,6,8-de- katrienamid (CAS: 25394-57-4, C₁₄H₂₃NO, 221.339 g/mol) znany jako spilantol (syn. affinin), należący do licznej grupy N-alkiloamidów (NAA). Jest to grupa metabolitów wtórnych, znajdujących się w ponad 25 gatunkach roślin leczniczych.

NAAs zbudowane są z łańcucha alifatycznego, którym może być 2-metylobutyl bądź 2-metylopropyl, połączone ugrupowaniem amidowym z resztą nienasyconego kwasu tłusz- czowego, zawierającego trzy lub cztery wiązania wielo- krotne (podwójne lub potrójne) o geometrii cis bądź trans.

Struktury N-alkiloamidów wyizolowanych z A. oleracea za- prezentowano na rysunku 1 [4-6, 9].

Spilantol (1) występujący w ektrakcie z A. oleracea jest związkiem amfifilowym, zbudowanym z reszty dziesięcio- węglowego nienasyconego kwasu tłuszczowego, połączo- nej ugrupowaniem amidowym z łańcuchem alifatycznym (2-metylopropylem). W strukturze spilantolu występu- ją trzy wiązania podwójne: przy drugim oraz ósmym ato- mie węgla o konfiguracji trans oraz przy szóstym atomie węgla o konfiguracji cis (rys. 1). Spilantol występuje przede wszystkim w Acmella oleracea, ale także w A. ciliate, A. oppo- sitifolia, A. radicans, A. brachyglossa, A. paniculata i Heliopsis longipes [10].

W niewielkim stopniu wpływ na aktywność biologicz- ną ekstraktu z A. oleracea wywierają także inne substancje bioaktywne, przedstawione na rysunku 2, takie jak: kwas wanilinowy (9), β-sitostenon (10), kwas trans-izoferulowy (11), kwas trans-ferulowy (13), kwas 3-acetylolauretowy (12), stigmasterol (14) i skopoletyna (15) [6].

AKTYWNOŚĆ BIOLOGICZNA SPILANTOLU

Spilantol wykazuje szerokie spektrum aktywności biologicznej, w tym działanie przeciwzapalne [3, 6, 11], przeci- wutleniające [5, 6], przeciwgrzybicze [3, 6], przeciwbólowe [3, 6, 11, 13, 15], bakteriostatyczne [5-7, 12] i owadobójcze [3, 7, 13, 14], w związku z czym cieszy się coraz większym zainteresowaniem. Dzięki udokumentowanemu działaniu przeciwzapalnemu i miejscowo znieczulającemu, esktrakt z A. oleracea, zawierający spilantol o odpowiednim stężeniu znajduje zastosowanie jako komponent past do zębów oraz przeciwbólowych żeli stomatologicznych. Składnik ten jest również obecny w płynach do płukania ust, preparatach na afty, owrzodzenia, ropienie czy inne uszkodzenia jamy ustnej spowodowane mechanicznymi urazami przez aparat orto- dontyczny [3, 16-20]. W literaturze naukowej opisano szereg cennych właściwości, a zwłaszcza działanie antyhistamino- we, przeciwwirusowe i bakteriostatyczne (Proteus, Klebsiel- la, Escherichia coli, Pseudomonas, Staphylococcus). Ponadto spi- lantol hamuje rozwój drożdżaków (Candida albicans), a także przyspiesza proces gojenia ran, ograniczając rozwój drobno-

NH O

O Sitostenon (10)

O

COOH O

Kwas 3-acetylolauretowy (12) SPILANTOL (1)

Stigmasterol (14)

HO

O H₃CO

HO O

Scopoletyna (15)

COOH OCH₃ HO

COOH HO

OCH₃

H₃CO OH

COOH

Kwas trans-isoferulowy (11) Kwas trans-ferulowy (13)

N-alkiloamidy

Kwas wanilinowy (9)

Rys. 2 Substancje aktywne z Acmella oleracea Źródło: [6]

(4)

sza ilość i głębokość zmarszczek mimicznych. W ofercie firm kosmetycznych pro- dukujących preparaty zawierające spilan- tol lub ekstrakt z Acmella oleracea znajdują się głównie produkty do pielęgnacji twarzy.

Starzenie się to złożony proces biologicz- ny, obejmujący wiele czynników zewnętrz- nych i wewnętrznych, takich jak uwarunko- wania genetyczne czy wpływ środowiskowy.

Związane z wiekiem zmiany w wyglądzie skóry, w tym powstawanie zmarszczek, nie- regularna pigmentacja czy też suchość skó- ry są spowodowane zredukowaniem grubo- ści warstwy naskórka, połączenia skórno- -naskórkowego oraz składników macierzy pozakomórkowej. Na ogólną atrofię macierzy pozakomórkowej wpływa zmniejszenie liczby fibroblastów, czyli komórek skóry właściwej odpowiedzialnych za produkcję kolagenu, elastyny i kwasu hialuronowego.

Zmiany te powodują, że skóra jest bardziej podatna na obciążenia mechaniczne i utra- tę elastyczności. Powstawanie zmarszczek mimicznych twarzy jest jednak związane przede wszystkim ze zmniejszeniem napię- cia w mięśniach twarzy.

Zmarszczki, czyli zagłębienia i defor- macje skóry, które przybierają formę linii, bruzd lub fałdek w zależności od ich głę- bokości, są jednym z głównych objawów procesu starzenia skóry. Najszybciej pojawiają się w miejscach, gdzie tkanka podskórna jest najcieńsza, czyli na twarzy, szyi i dekolcie.

Naturalnymi czynnikami wpływającymi na powstawanie zmarszczek są ubytki kolagenu i elastyny powodujące wiot- czenie skóry, zmniejszenie produkcji kwasu hialuronowego prowadzące do przesuszenia skóry, osłabienie aktywności gruczołów łojowych i potowych skutkujące mniejszą zawar- tością lipidów w barierze hydrolipidowej na zewnętrznej powłoce naskórka. Zmarszczki mimiczne ujawniają się podczas mrużenia oczu (kurze łapki), marszczenia brwi (lwia zmarszczka) czy nawet uśmiechania.

Spilantol zmniejsza, a nawet hamuje skurcze mięśni pod- skórnych, rozluźnia ich napięcie, przyczyniając się do wygła- dzenia zmarszczek mimicznych na czole, wokół ust i w oko- licach oczu. Wykazuje aktywność zbliżoną do działania tok- syny botulinowej, a różnica polega jedynie na długości i sile dezaktywacji mięśni, dzięki czemu kosmetyki zawierające spilantol określane są mianem „naturalnego ziołowego bo- toksu” (natural herbal botox) [3, 4, 16, 17, 24-28]. Skoncentro- wany ekstrakt z naziemnych części rośliny Acmella oleracea, zawierający spilantol w odpowiednim stężeniu, zwiększa gęstość skóry, zapewnia jej gładkość i jędrność, a w efekcie pomaga wygładzić i zmniejszyć widoczne zmarszczki.

ustrojów. Działając antyseptycznie, zmniejsza ryzyko infek- cji i stanów zapalnych [7, 21]. Wspomaga układ trawienny, zwalczając nudności i wymioty. Przeciwgrzybicze działanie spilantolu testowano na czterech gatunkach grzybów: Scle- rotium rolfsii, S. cepivorum, Phytophthora infestans i Rhizoctonia solani AG-3 i AG-5, w każdym przypadku odnotowując całko- wite zahamowanie wzrostu grzybów [7].

O rosnącym zainteresowaniu spilantolem świadczą licz- ne doniesienia naukowe w postaci patentów i publikacji, których liczba od 2000 roku stale wzrasta (rys. 3, 4) [22].

ZASTOSOWANIE SPILANTOLU W KOSMETOLOGII

Substancje aktywne pochodzenia naturalnego stanowią obecnie niemalże fundament preparatów kosmetycznych i dermatologicznych. W ostatnich latach przemysł kosmetyczny zrewolucjonizowały preparaty oparte na ekstraktach roślinnych. Obserwuje się zmianę podejścia do codziennej pielęgnacji skóry, polegającą na świadomym wybieraniu kosmetyków zawierających naturalne surowce kosmetycz- ne. Coraz bardziej popularnym składnikiem kosmetyków staje się spilantol. Szczególne zainteresowanie przemysłu kosmetycznego wzbudza jego zdolność do zmniejszania napięcia mięśni podskórnych twarzy, co w efekcie zmniej-

Rys. 4 Ilość cytowań w latach 1999-2020 dla hasła spilanthol i Acmella oleracea Źródło: [23]

0 2 4 6 8 10 12 14

1999 2001 2003 2005 2007 2009 2011 2013 2015 2017 2019 Suma publikacji (SPILANTHOL) -91

0 50 100 150 200 250

1999 2001 2003 2005 2007 2009 2011 2013 2015 2017 2019 Spilantol A. oleracea

Rys. 3 Ilość publikacji w latach 1999-2020 dla hasła spilanthol Źródło: [23]

(5)

Pobudzając funkcje biomechaniczne fibroblastów reorga- nizuje architekturę skóry właściwej, pozytywnie wpływa- jąc na włókna kolagenowe. Oprócz blokowania aktywno- ści skurczowej mięśni twarzy, spilantol wykazuje również działanie pielęgnujące (przeciwbakteryjne, przeciwzapal- ne, przeciwutleniające) i ujędrniające. Poprzez stymula- cję fibroblastów pobudza je do produkcji elastyny i kolagenu. Redukuje również defekty skóry spowodowane uszko- dzeniami słonecznymi, zanieczyszczeniem środowiska lub zanikiem podskórnej tkanki miękkiej. W ciągu ostatnich lat zastosowanie spilantolu wzrosło w produkcji kosmetyków anti-wrinkle i anti-aging [10, 25, 26].

Istotnym zagadnieniem w temacie wykorzystania substancji bioaktywnych w produktach kosmetycznych stoso- wanych na skórę jest ich biodostępność. Badania prowa- dzone w warunkach in vitro i in vivo dowodzą, iż spilantol wykazuje dobre właściwości migracji przez wszystkie warstwy skóry, co daje możliwość docierania bezpośrednio do mięśni [29].

WYNIKI I DYSKUSJA

Izolowanie spilantolu z Acmella oleracea

Ekstrakty z A. oleracea, zawierające spilantol w odpowied- nim stężeniu mogą stać się naturalną alternatywą dla syn- tetycznych surowców kosmetycznych. Z drugiej strony zainteresowanie spilantolem ze strony przemysłu kosmetycznego powoduje, że rośnie zapotrzebowanie na efektywne metody jego pozyskiwania z surowców roślinnych. Przed przystąpieniem do badań, zmierzających do opracowania skutecznej metody izolowania spilantolu, przeprowadzono analizę dostępnych w kraju surowców kosmetycznych, któ- ra wykazała, że jedyne obecne na polskim rynku ekstrakty roślinne zawierające spilantol, są w ofercie producen- tów zagranicznych. W kolejnym etapie, metodami spektroskopowymi potwierdzono obecność spilantolu w roślinie Acmella oleracea uprawianej na terenach Polski i przetesto- wano różne metody jego izolowania. W rezultacie tych dzia- łań, w 2019 roku polska firma kosmetyczna Melaleuca Po- land Sp. z o.o. we współpracy z naukowcami Katedry Chemii Organicznej, Bioorganicznej i Biotechnologii Politechniki Śląskiej w Gliwicach opracowała technologię otrzymywania spilantolu z Acmella oleracea.

Jako surowiec wykorzystano nadziemne części, tj. kwia- ty, liście i łodygi rośliny A. oleracea. Rozdrobniony i wysu- szony materiał roślinny poddano ekstrakcji, a następnie oczyszczaniu w łagodnych warunkach, stosując reagenty nietoksyczne, nie stwarzające zagrożeń dla środowiska naturalnego. Ekstrakt pierwotny, stanowiący roztwór spilantolu w medium ekstrakcyjnym, zawiera oprócz spilantolu niewielkie ilości kilkunastu innych opisanych w literaturze substancji. W toku badań opracowano metodykę prze- tworzenia pierwotnego ekstraktu do postaci finalnej, w któ-

rej może on być bezpośrednio wykorzystany do produkcji kosmetyków. Szczegółowe warunki ekstrakcji spilantolu z Acmella oleracea stanowią know-how firmy Melaleuca Po- land Sp. z o.o.

Całkowita wydajność procesu przetwarzania ekstraktu pierwotnego w surowiec kosmetyczny, rozumiana jako wy- dajność z jaką odzyskuje się spilantol zawarty w ekstrakcie pierwotnym, wynosi ponad 80%. Obecność spilanto- lu w ekstrakcie przygotowanym na bazie rośliny A. oleracea oraz możliwość jego skutecznego izolowania potwierdzono (rys. 5) metodami spektroskopowymi (¹H, ¹³C NMR, FTIR).

Drugim ważnym aspektem było opracowanie metod standaryzacji i stabilizacji spilantolu. Obserwacje poczy- nione w trakcie wstępnych badań sugerowały, że spilantol w kontakcie z powietrzem ulega powolnemu utlenie- niu, dlatego istotne jest zapewnienie odpowiednich warun- ków jego przechowywania. Analiza próbki przechowywanej w temperaturze 5-10^°C, bez dostępu światła w atmosferze gazu obojętnego (azot lub argon) wykazała, że po upływie 18 miesięcy zawartość spilantolu w próbce nie uległa zmia- nie (zastosowana metoda analityczna – ¹H NMR, HPLC).

Przypuszczalnie okres stabilności spilantolu przy właści- wym przechowywaniu jest dłuższy, ponieważ wspomniane 18 miesięcy to okres czasu jaki upłynął od przygotowania pierwszej archiwalnej próbki.

Badania skuteczności spilantolu

W celu określenia potencjału wdrożeniowego przygotowanego surowca kosmetycznego, przeprowadzono badania aplikacyjne i aparaturowe z udziałem 20 ochotników – kobiet i mężczyzn w wieku od 45 do 65 lat, z widoczny- mi oznakami starzenia. Przedmiotem badania był krem za- wierający standaryzowany ekstrakt z Acmella oleracea, o po- twierdzonej metodą ¹H NMR i HPLC zawartości spilantolu.

Preparat aplikowano dwa razy dziennie przez 28 dni. Sku- teczność substancji aktywnej (spilantolu) oceniono za po- mocą specjalistycznego urządzenia pomiarowego firmy LMI Technologies Gmbh (aparat Promos 3D Lite) oraz wi- zualnie pod kontrolą dermatologa. Obserwowano zmiany w „strefie oko” (kurze łapki) oraz w „strefie czoło” (pozioma zmarszczka na czole i linie między brwiami). Badania wykonano przed pierwszą aplikacją preparatu (D0), po 6 godzinach (D6h), po 1 dniu (D1) oraz po 28 dniach (D28) regularnej aplikacji (rys. 6-9).

Już po pierwszej aplikacji obserwowano efekty działa- nia spilantolu. Wyniki pomiarów wykazały wygładzenie zmarszczek czołowych o 8% oraz redukcję kurzych łapek o 6% po 6 godzinach od pierwszej aplikacji (rys. 6). W „strefie czoło” obserwowano nieznaczną zmianę długości, po- wierzchni i objętości zmarszczek, podczas gdy ich liczba uległa wyraźnej redukcji (o 8%), co może sugerować więk- szy wpływ testowanego składnika na spłycenie niż skróce- nie zmarszczek. W „strefie oko” redukcja głębokości, po-

(6)

Rys. 5 Widmo ¹H, ¹³C NMR, FTIR i HPLC spilantolu Źródło: Opracowanie własne

wierzchni i objętości była nieco większa (o 2-3%). Efekty działania spilantolu obserwowane po 6 godzinach są jeszcze wyraźniejsze po 28 dniach regularnej kuracji, co potwierdza jego długotrwałe działanie. Po upływie 6 godzin odnotowano średnią redukcję zmarszczek o 7%, natomiast po 28 dniach stosowania aż o 13% (rys. 7). Co ważne, zmniejszenie liczby zmarszczek mimicznych twarzy, zarówno w okolicy oczu, jak i czoła, obserwowano u wszystkich ochotników.

Ponadto wykonano zdjęcia obrazujące poziom wygładze- nia skóry (rys. 10), a także badania ankietowe. 80% proban- tów stwierdziło, że produkt zmniejsza widoczność zmarszczek oraz powoduje, że ich skóra jest bardziej jędrna. 85%

ochotników zaobserwowało poprawę kondycji skóry twarzy, a 65% że produkt zmniejsza widoczność przebarwień.

Uzyskane wyniki umożliwiły weryfi kację jakości oraz wła- ściwości przygotowanego ekstraktu z Acmella olerace. Po-

(7)

Rys. 7 Efekt redukcji zmarszczek po pierwszej aplikacji (D6h) oraz po 28 dniach kuracji (D28) Źródło: [30]

-6%

-9%

-1%

-5%

-3%

-6%

-1%

-3% -3%

-10%

-12%

-10%

-8%

-6%

-4%

-2%

0%

D6 ObjhętoDść28

D6h D28

Liczb 6a hzmarD28szczek D6 DhługoDść2 8 D6GłęhbokoD28ść PD6owhierzchnD28ia -6%

-8%

-7%

-1% -1% -1%

-3%

0%

-1% -1%

-2%

-1%

-3%

-2%

-1%

-9%

-8%

-7%

-6%

-5%

-4%

-3%

-2%

-1%

0%

strefa "oko"strefa "czoło"całość strefa okostrefa czołocałość oko czołocałość oko czołocałość oko czołocałość

strefa "oko" strefa "czoło" całość 95% ochotników

z pozytywnym efektem

Liczba zmarszczek Długość Głębokość Powierzchnia Objętość

twierdzono, że regularne stosowanie kremu za- wierającego spilantol zapewnia poprawę jędrności i elastyczności skóry. Co ważne, uczestnicy badania nie obserwowali objawów, które świadczyłyby o alergicznym lub drażniącym wpływie badane- go składnika aktywnego (spilantolu) na skórę. Ża- den z ochotników nie zgłosił dolegliwości podmio- towych, takich jak podrażnienie, zaczerwienienie, uczucie pieczenia czy obrzęk.

Podsumowując – kuracja mająca na celu po- prawę kondycji skóry twarzy może polegać na ze- wnętrznej aplikacji preparatu kosmetycznego za- wierającego spilantol, co pozwala na wyeliminowa- nie uciążliwych skutków iniekcji domięśniowych (np. miejscowy ból, zaczerwienienie w okolicy na- strzykiwania, mikro-krwiaki czy obrzęk tkanek).

Wygładzenie zmarszczek mimicznych twarzy obserwowane po pierwszej aplikacji preparatu jest jeszcze wyraźniejsze po regularnej kuracji, co potwierdza nie tylko natychmiastowy, ale także dłu- gotrwały efekt działania spilantolu w kierunku po- prawy parametrów szorstkości skóry.

Autorka artykułu dziękuje firmie Melaleuca Po- land Sp. z o.o. za udostępnienie wyników badań aplikacyjnych opracowanego surowca kosmetycznego zawierającego spilantol.

PODSUMOWANIE

Acmella oleracea to cenna roślina o dużej zawartości spilantolu, z powodzeniem wykorzystywana w kosmetologii na całym świecie. Nieprzerwanie od kil- kunastu lat prowadzone są intensywne badania nad aktywnością biologiczną spilantolu, substancji od- powiedzialnej za szczególne cechy tej rośliny. Udo- wodniono korzystne właściwości spilantolu w preparatach kosmetycznych, a do najważniejszych zalicza się działanie ujędrniające, napinające, wy- gładzające i miejscowo znieczulające.

Walka z powstawaniem zmarszczek powoduje, że przemysł kosmetyczny oprócz rozwiązań pro- ponowanych przez chirurgię plastyczną, ciągle poszukuje nowych, alternatywnych metod oraz surowców o potwierdzonej skuteczności. W dobie stale rosnącej konkurencji na rynku kosmetyków, coraz większym wyzwaniem staje się pozyskiwa- nie surowców naturalnych, nie tylko skutecznych, ale również zapewniających bezpieczeństwo ich stosowania. Spilantol jako naturalny N-alkiloamid izolowany z materiału roślinnego (m.in. Acmella oleracea) może stać się cennym surowcem kosme- tycznym.

Rys. 6 Efekt redukcji zmarszczek po pierwszej aplikacji (D6h) Źródło: [30]

Rys. 8 Efekt redukcji zmarszczek w „strefie oko” po pierwszej aplikacji (D6h) oraz po 28 dniach kuracji (D28) Źródło: [30]

Rys. 9 Efekt redukcji zmarszczek w „strefie czoło” po pierwszej aplikacji (D6h) oraz po 28 dniach kuracji (D28) Źródło: [30]

-8%

-14%

-1%

-4%

-2%

-3% -2% -2%

-16%

-14%

-12%

-10%

-8%

-6%

-4%

-2%

0%

D6h D28 D6h D28 D6h D28 D6h D28

D6h D28

Liczba zmarszczek Długość Powierzchnia Objętość

-8%

-14%

-1%

-4%

-2%

-3% -2% -2%

-16%

-14%

-12%

-10%

-8%

-6%

-4%

-2%

0%

D6h D28 D6h D28 D6h D28 D6h D28

D6h D28

Liczba zmarszczek Długość Powierzchnia Objętość

(8)

LITERATURA / REFERENCES

1. K avya MD, Pramod VP. Phytochemical and Pharmacognostic inve- stigations of Spilanthes Acmella Murr. World J Pharm Pharmaceut Sci.

2015;4(11):979-988.

2. Sahu J, Jain K, Jain B, Sahu RK. A review on Phytopharmacology and Micropropagation of Spilanthes Acmella. Pharmacologyonline.

2011;2:1105-1110.

3. Barbosa AF, de Carvalho MG, Smith RE, Sabaa-Srur AUO. Spilanthol:

occurrence, extraction, chemistry and biological activities. Rev Bras de Farmacogn. 2016;26(1):128-133.

https://doi.org/10.1016/j.bjp.2015.07.024

4. Cheng Y-B, Liu R, Ho M-C, et al. Alkylamides of Acmella oleracea. Mo- lecules. 2015;20(4):6970-6977.

https://doi.org/10.3390/molecules20046970

5. Prachayasittikul S, Suphapong S, Worachartcheewan A, et al. Bioactive Metabolites from Spilanthes acmella Murr. Molecules. 2009;14(2):850- 867. https://doi.org/10.3390/molecules14020850

6. Dubey S, Maity S, Singh M, et al. Phytochemistry, Pharmacology and Toxicology of Spilanthes acmella : A Review. Adv Pharmacol Sci. 2013:1-9.

https://doi.org/10.1155/2013/423750

7. Molina-Torres J, Salazar-Cabrera CJ, Armenta-Salinas C, Ramíre- z-Chávez E. Fungistatic and Bacteriostatic Activities of Alkamides from Heliopsis longipes Roots: Affi nin and Reduced Amides. J Agric Food Chem. 2004;52(15):4700-4704. https://doi.org/10.1021/jf034374y

8. University Cambridge Wnterprise https://www.enterprise.cam.ac.uk/

news/rainforest-remedy-could-spell-end-of-dental-pain/.

9. Tiwari KL, Jadhav SK, Joshi V. An updated review on medicinal herb genus Spilanthes. J Chin Integr Med. 2011;9(11):1170-1178.

https://doi.org/10.3736/jcim20111103

10. Bae SS, Ehrmann BM, Ettefagh KA, Cech NB. A validated liquid chromato- graphy-electrospray ionization-mass spectrometry method for quantifi - cation of spilanthol in Spilanthes acmella (L.) Murr.: Quantifi cation of Spi- lanthol in Spilanthes acmella (L.) Murr. Phytochem Anal. 2010;21(5):438- -443. https://doi.org/10.1002/pca.1215

11. Dias AMA, Santos P, Seabra IJ, et al. Spilanthol from Spilanthes acmella fl owers, leaves and stems obtained by selective supercritical car- bon dioxide extraction. J Supercrit l Fluids. 2012;61:62-70.

https://doi.org/10.1016/j.supfl u.2011.09.020

12. Ramsewak RS, Erickson AJ, Nair MG. Bioactive N-isobutylamides from the fl ower buds of Spilanthes acmella. Phytochemistry. 1999;51(6):

729-732. https://doi.org/10.1016/S0031-9422(99)00101-6

13. Sharma A, Kumar V, Rattan RS, et al. Insecticidal Toxicity of Spilan- thol from Spilanthes acmella Murr. against Plutella xylostella L. AJPS.

2012;3(11):1568-1572. https://doi.org/10.4236/ajps.2012.311189

14. Moreno SC, Carvalho GA, Picanço MC, et al. Bioactivity of compounds from Acmella oleracea against Tuta absoluta (Meyrick) (Lepidoptera:

Gelechiidae) and selectivity to two non-target species. Pest Manag Sci.

2012;68(3):386-393. https://doi.org/10.1002/ps.2274

15. Déciga-Campos M, Rios M, Aguilar-Guadarrama A. Antinocicepti- ve Effect of Heliopsis longipes Extract and Affi nin in Mice. Planta Med.

2010;76(07): 665-670. https://doi.org/10.1055/s-0029-1240658

16. Boonen J, Baert B, Roche N, et al. Transdermal behaviour of the N-alkylamide spilanthol (affi nin) from Spilanthes acmella (Compositae) extracts. J Ethnopharmacology. 2010;127(1):77-84.

https://doi.org/ 10.1016/j.jep.2009.09.046

17. Boonen J, Baert B, Burvenich C, et al. LC-MS profi ling of N-alkylamides in Spilanthes acmella extract and the transmucosal behaviour of its main bio-active spilanthol. J Pharm Biom Anal. 2010;53(3):243- 249. https://doi.org/10.1016/j.jpba.2010.02.010

18. Pandey HK, Rawut PS, Kumar N, Verma GS. A herbal formulation for toothache and related disorders and a process for preparation thereof. Patent IN 240652; 2010.

19. Adler RJ. Compositions for the acute and/or long term treatment of pe- riodontal diseases using herb extracts. Patent US 2009232749A1; 2009.

20. Shimada T, Gomi T. Spilanthol-rich essential oils for manufacturing toothpastes or other oral compositions. Patent JPH0790294A; 1995.

21. Huang L, Ho P, Chen C-H. Activation and inhibition of the proteasome by betulinic acid and its derivatives. FEBS Letters. 2007;581(25):4955- 4959. https://doi.org/10.1016/j.febslet.2007.09.031

22. Silveira N, Sandjo LP, Biavatti MW, Spilanthol-containing products:

A patent review (1996-2016). Trends in Food Science & Technology.

2018;74:107-111.

23. Web of Science. https://clarivate.com/webofsciencegroup/solutions/web- of-science. Accessed 01.03.2021.

24. Veryser L, Wynendaele E, Taevernier L, et al. N-alkylamides: from plant to brain. FFHD. 2014;4(6):264.

https://doi.org/10.31989/ffhd.v4i6.6

25. Demarne F, Passaro G. Use of an Acmella oleracea extract for the bo- tulinum toxin-like effect thereof in an anti-wrinkle cosmetic composition. US Patent 7531193; 2009.

26. Belfer WA. Cosmetic compositions to accelerate repair of functional wrinkles. US Patent 8025907; 2011.

27. Demarne F, Passar G. Use of an Acmella oleracea extract for its botox-like effect in an antiwrinkle cosmetic composition. US Patent 10583931; 2005.

28. Mrożek-Szetela A. Acmella oleracea – czy natura znalazła alternatywe dla botoksu? Herbalism. 2015;1(1):84-100.

29. De Spiegeleer B, Boonen J, Malysheva SV, et al. Skin penetration enhan- cing properties of the plant N-alkylamide spilanthol. J Ethnopharmaco- logy. 2013;148(1):117-125 https://doi.org/10.1016/j.jep.2013.03.076

30. Melaleuca. https://melaleuca.com.pl/Melatuline%20Extract-Broszura.

pdf. Accessed 10.03.2021.

Rys. 10 Poziom wygładzenia skóry przed aplikacją (D0), po pierwszej aplikacji (D6h) oraz po 28 dniach kuracji (D28) Źródło: [30]

otrzymano / received: 12.03.2021 | poprawiono / corrected: 22.03.2021 | zaakceptowano / accepted: 29.03.2021